Novinky - Jaký přírodní antioxidant – extrakt z listů ginkga!

I. Úvod

Zavedení

Jaké jsou zdravotní přínosy extraktu z ginkgo biloby v prášku (2)

Extrakt z listů gingaje přírodní účinná látka extrahovaná z listů ginkga. Jejími hlavními složkami jsou flavonoidy a laktony ginkga. Je specifickým antagonistou receptoru PAF (faktor aktivující krevní destičky, faktor aktivující krevní destičky). Mezi jeho farmakologické účinky patří: zlepšení mozkového oběhu a buněčného metabolismu; zvýšení aktivity superoxiddismutázy (SOD) a glutathionperoxidázy (GSH-px) v červených krvinkách a snížení produkce peroxidovaných lipidů buněčné membrány (MDA). zachycuje volné radikály, zabraňuje poškození kardiomyocytů a cévního endotelu; selektivně antagonizuje agregaci krevních destiček, mikrotrombózu a poruchy metabolismu lipidů způsobené PAF v krevních destičkách; zlepšuje koronární oběh srdce a chrání ischemický myokard; zvyšuje deformovatelnost červených krvinek, snižuje viskozitu krve a eliminuje poruchy mikrocirkulace; inhibuje syntézu tromboxanu (TXA2) a stimuluje uvolňování prostaglandinu PGI2 z cévního endotelu.

Rostlinný zdroj

Ginkgo biloba je list rostliny Ginkgo biloba L. z čeledi jinanovitých. Jeho extrakt (EGB) má řadu zdravotních funkcí a je široce používán v potravinářství a kosmetice. Chemické složení listů ginkga je velmi složité, bylo z nich izolováno více než 140 sloučenin. Flavonoidy a terpenové laktony jsou dvě hlavní aktivní složky listů ginkga. Kromě toho obsahuje také polyprenol, organické kyseliny, polysacharidy, aminokyseliny, fenoly a stopové prvky. Podle neúplných statistik je současným mezinárodním standardem extrakt z listů ginkga EGb761, vyrobený podle německého patentovaného procesu Schwabe. Má hnědožlutý prášek a mírně voní po listech ginkga. Chemické složení je 24 % flavonoidů, 6 % terpenových laktonů, méně než 0,0005 % kyseliny ginkgo, 7,0 % proanthokyanidinů, 13,0 % karboxylových kyselin, 2,0 % katechinů, 20 % neflavonoidních glykosidů a 4,0 % polymerních sloučenin, anorganické látky 5,0 %, vlhkost, rozpouštědla 3,0 %, ostatní 3,0 %.

Antioxidační vlastnosti a mechanismus

Extrakt z listů ginkga dokáže přímo eliminovat volné lipidové radikály, volné radikály lipidové peroxidace, alkanové volné radikály atd. a ukončit řetězovou reakci volných radikálů. Zároveň může regulovat a zlepšovat aktivitu antioxidačních enzymů, jako je superoxiddismutáza a glutathionperoxidáza. Antioxidační účinek flavonoidů v EGB převyšuje účinky vitamínů a má in vitro vlastnosti proti útoku volných radikálů.

Antioxidační účinky extraktů z ginkga extrahovaných různými metodami se liší a liší se i antioxidační účinky surových extraktů a rafinovaných produktů. Ma Xihan a kol. zjistili, že extrakt z petroletheru a ethanolu měl nejsilnější antioxidační účinek na řepkový olej ve srovnání s extrakty z listů ginkga získanými různými metodami přípravy. Antioxidační kapacita surového extraktu z listů ginkga byla o něco vyšší než u rafinovaného extraktu. To může být způsobeno tím, že surový extrakt obsahuje další antioxidační složky, jako jsou organické kyseliny, aminokyseliny, taniny, alkaloidy a další látky, které mají synergické účinky.

Způsob přípravy

(1) Metoda extrakce organickým rozpouštědlem V současné době je v tuzemsku i v zahraničí nejrozšířenější metodou extrakce organickým rozpouštědlem. Vzhledem k tomu, že jiná organická rozpouštědla jsou toxická nebo těkavá, jako extrakční činidlo se obvykle používá ethanol. Experimenty Zhang Yonghonga a dalších ukázaly, že nejlepšími podmínkami pro extrakci flavonoidů z listů ginkga jsou 70% ethanol jako extrakční roztok, extrakční teplota 90 °C, poměr pevná látka-kapalina 1:20, počet extrakcí 3krát a pokaždé 1,5 hodiny refluxu.

(2) Metoda enzymatické extrakce Experimenty Wang Hui a kol. ukázaly, že výtěžek celkových flavonoidů se významně zvýšil po předběžné úpravě listů ginkga celulázou a extrakci a výtěžek mohl dosáhnout 2,01 %.

(3) Metoda ultrazvukové extrakce Po ultrazvukovém ošetření listů ginkga se buněčná membrána naruší a pohyb částic listů se zrychlí, což podporuje rozpouštění aktivních složek. Ultrazvuková extrakce flavonoidů má proto velké výhody. Experimentální výsledky získané Liu Jingzhi a kol. ukazují, že procesní podmínky ultrazvukové extrakce jsou: ultrazvuková frekvence 40 kHz, doba ultrazvukového ošetření 55 minut, teplota 35 °C a stání po dobu 3 hodin. V této době je míra extrakce 81,9 %.

Aplikace

Flavonoidy v listech ginkga mají antioxidační vlastnosti a lze je přidávat do olejů a pečiva jako antioxidanty. Celkové flavonoidy jsou většinou žluté a mají širokou rozpustnost, rozpustnou ve vodě i v tucích, takže lze všechny flavonoidy použít jako barvivo. Ginkgo biloba se zpracovává na ultrajemný prášek a přidává se do potravin. Listy ginkga se ultrajemně rozemelou a přidávají se do koláčů, sušenek, nudlí, bonbónů a zmrzliny v poměru 5 % až 10 %, čímž se zpracují na potraviny z listů ginkga se zdravotními účinky.
Extrakt z listů ginkga se v Kanadě používá jako potravinářská přísada a v Německu a Francii byl schválen jako volně prodejný lék. Listy ginkga jsou zařazeny do Amerického lékopisu (24. vydání) a ve Spojených státech se mohou používat jako doplněk stravy.

Farmakologické účinky

1. Vliv na kardiovaskulární systém
(1) Extrakt z listů ginkga může inhibovat aktivitu enzymu konvertujícího angiotenzin (ACE) v normálním lidském séru, čímž inhibuje kontrakci arteriol, rozšiřuje cévy a zvyšuje průtok krve.
(2) Extrakt z listů ginkga může zabránit poklesu myokardu u samců potkanů způsobenému intravenózní injekcí bupivakainu, inhibovat kontrakci koronárních tepen u lidí a prasat způsobenou hypoxií a eliminovat PAF (faktor aktivující krevní destičky) způsobující arytmii u psů. Může inhibovat srdeční dysfunkci způsobenou srdečními alergiemi u izolovaných morčat.
(3) Extrakt z listů ginkga může významně rozšířit mozkové cévy anestetizovaných koček a psů, zvýšit průtok krve mozkem a snížit odpor mozkových cév. Extrakt z listů ginkga může zabránit zvětšení průměru mezenterických mikrocév způsobeného intravenózním endotoxinem. V modelu psího endotoxinu extrakt z ginkga biloba inhibuje hemodynamické změny; v modelu ovčích plic extrakt z ginkga biloba inhibuje hypertenzi a plicní edém způsobený poruchou lymfatického toku způsobenou endotoxinem.
(4) Potkanům bylo denně intraperitoneálně injikováno 5 ml/kg flavonoidů z listů ginkga. Po 40 dnech se obsah triglyceridů v séru významně snížil. Extrakt z ginkga biloby (20 mg/kg denně) byl podáván perorálně králíkům, kteří dostávali normální a hypercholesterolemickou dietu. Po jednom měsíci se hladiny hyperesterifikovaného cholesterolu v plazmě a aortě králíků, kteří dostávali aterogenní dietu, významně snížily. Hladiny volného cholesterolu však zůstaly nezměněny.
(5) Terpenový lakton ginkga je vysoce specifický blokátor receptoru PAF. Extrakt z listů ginkga nebo terpenový lakton ginkga může inhibovat faktor aktivující krevní destičky (PAF) a cyklooxygenázu nebo lipoxygenázu. Extrakt z listů ginkga byl dobře snášen a antagonizoval agregaci krevních destiček způsobenou PAF, ale neovlivnil agregaci způsobenou ADP.

2. Vliv na centrální nervový systém
(1) Extrakt z listů ginkga ovlivňuje endokrinní systém a interakci mezi imunitním systémem a centrálním nervovým systémem tím, že inhibuje působení PAF. Může podporovat mozkovou cirkulaci, metabolismus a zlepšovat paměťové funkce.
(2) Terpenové laktony ginkga mají antidepresivní účinky a jejich antidepresivní účinky souvisejí s centrálním monoaminergním nervovým systémem.
(3) Kromě toho, že extrakt z listů ginkga může významně zlepšit poruchu paměti deficitního typu způsobenou NaNO2, může jeho antihypoxický účinek souviset se zvýšením průtoku krve mozkem a zlepšením energetického metabolismu mozku během hypoxie.
(4) Extrakt z listů ginkga výrazně zlepšuje poruchy chování mozku u pískomilů způsobené podvázáním a recirkulací obou karotid a zabraňuje poškození mozku u pískomilů způsobenému ischemií a kongescí; zlepšuje funkci psů po multifokální mozkové ischemii. Včasné neuronální zotavení a snížení neuronálního poškození po ischemii v hipokampu mozku pískomila; výrazně snižuje ztrátu ATP, AMP, kreatinu a kreatinfosfátu v ischemickém mozku křížence. Ginkgo biloba lakton B je užitečný při klinické léčbě mrtvice.

3. Vliv na trávicí systém
(1) Extrakt z listů ginkga může významně zlepšit žaludeční a střevní vředy u myší způsobené PAF a endotoxinem a může částečně inhibovat poškození žaludku způsobené etanolem.
(2) U myší s jaterní cirhózou způsobenou podvázáním žlučovodů intravenózní injekce extraktu z listů ginkga významně snížila tlak v portální žíle v játrech, srdeční index, průtok krve větvemi portální žíly a zlepšila systémovou cévní toleranci ve srovnání s placebem. To ukazuje, že extrakt z listů ginkga má potenciální terapeutický účinek na jaterní cirhózu. Může blokovat tvorbu volných kyslíkových radikálů u myší s akutní pankreatitidou způsobenou cholecystokininem. Terpenlakton B ginkga může hrát roli v léčbě akutní pankreatitidy.

4. Vliv na dýchací systém
(1) Ethanolový extrakt z ginkgo biloby má přímý relaxační účinek na hladký sval trachey a může zmírnit spastické účinky histaminfosfátu a acetylcholinu na izolovanou tracheu morčat a zabránit histaminem vyvolaným astmatickým záchvatům u morčat.
(2) Intravenózní injekce extraktu z listů ginkga může inhibovat bronchokonstrikci a hyperreaktivitu myší vyvolanou PAF a ovalbuminem a zabránit bronchokonstrikci způsobené antigeny, ale neovlivňuje bronchiální hyperreaktivitu způsobenou indomethacinem.
(3) Inhalace aerosolového extraktu z listů ginkga nejen inhibuje bronchokonstrikci, ale také inhibuje snížení počtu bílých krvinek a eosinofilů způsobené PAF. Extrakt z listů ginkga má velký význam při inhibici a léčbě bronchiální hyperreaktivity.

5. Účinek proti stárnutí
Ginkgobiflavonoidy, isoginkgobiflavonoidy, ginkgo biloba a kvercetin v listech ginkga inhibují peroxidaci lipidů, zejména proto, že kvercetin má silnější inhibiční aktivitu. Experimenty byly provedeny na krysách a bylo zjištěno, že celkové flavonoidy z listů ginkga extrahované vodou (0,95 mg/ml) mohou významně snížit peroxidaci lipidů a celkové flavonoidy z listů ginkga extrahované kyselinou (1,9 mg/ml) mohou zvýšit aktivitu SOD v séru mědi a zinku a snížit vliv viskozity krve a zároveň snížit aktivitu SGPT.

7. Úloha při odmítnutí transplantátu a dalších imunitních reakcích
Extrakt z listů ginkga může prodloužit dobu přežití kožních štěpů, heterotopických xenograftů srdce a ortotopických xenograftů jater. Extrakt z listů ginkga může inhibovat aktivitu přirozených zabíječských buněk v těle proti cílovým buňkám KC526 a také může zabránit aktivitě přirozených zabíječských buněk způsobené interferonem.

8. Protinádorový účinek
Surový extrakt ze zelených listů ginkgo biloby, jehož část je rozpustná v tucích, může inhibovat virus Epstein-Barrové. Heptadecen, kyselina salicylová a bilo-betin mají silnou inhibiční aktivitu; celkové flavonoidy ginkga mohou zvýšit hmotnost brzlíku u myší s nádorem a hladinu aktivity SOD, čímž mobilizují inherentní protinádorové schopnosti těla; kvercetin a myricetin mohou inhibovat výskyt karcinogenů.

Poznámky a kontraindikace

Nežádoucí účinky extraktu z listů ginkga: Občas se mohou vyskytnout gastrointestinální potíže, jako je nechutenství, nevolnost, zácpa, řídká stolice, nadýmání atd.; může se také objevit zvýšená srdeční frekvence, únava atd., ale tyto účinky neovlivňují léčbu. Po dlouhodobém perorálním podávání je třeba pravidelně kontrolovat relevantní ukazatele reologie krve. Pokud máte gastrointestinální potíže, můžete přípravek užívat po jídle.

Lékové interakce

Tento produkt má synergický účinek při použití v kombinaci s jinými léky snižujícími viskozitu krve, jako je diester alginátu sodného, acetát atd., což může zlepšit účinnost.

Trend vývoje

Listy ginkga obsahují malé množství proanthokyanidinů a kyseliny urushiolové, které jsou pro lidské tělo stále toxické. Pokud se listy ginkga používají jako surovina pro zpracování potravin, je nutné je speciální ošetření ke snížení obsahu proanthokyanidinů a kyseliny urushiolové. V rámci aktuálně používaného dávkování však nedochází k akutní ani chronické toxicitě ani k teratogenním účinkům. Ministerstvo zdravotnictví schválilo extrakt z ginkga biloby jako novou potravinářskou přísadu v roce 1992. V posledních letech se celkové flavonoidy ginkga biloby široce používají v potravinářském průmyslu a výzkum a vývoj ginkga biloby má široké možnosti.