I. Úvod
Zavedení
Extrakt listů Ginkgoje přirozená účinná látka extrahovaná z listů ginkgo. Jeho hlavní komponenty jsou flavonoidy a laktony Ginkgo. Je to specifický antagonista receptoru receptoru PAF (faktor aktivující destičky, faktor aktivující destičky. Mezi jeho farmakologické aktivity patří: zlepšení mozkové cirkulace a metabolismus buněk; Zvýšení aktivity superoxiddismutázy červených krvinek (SOD) a glutathion peroxidázy (GSH-PX) a snižování peroxidizovaných lipidů buněčné membrány (MDA). produkce, vychytávání volných radikálů, zabraňují poškození kardiomyocytů a vaskulárních endoteliálních buněk; Selektivně antagonizují agregaci destiček, mikro trombózu a poruchy metabolismu lipidů způsobené PAF destiček; Zlepšit koronární cirkulaci srdce a chránit ischemické myokard; Zvýšit deformovatelnost červených krvinek, snižovat viskozitu krve a eliminovat mikrocirkulační poruchy; Inhibují syntézu tromboxanu (TXA2) a stimulují uvolňování prostaglandinu PGI2 z vaskulárních endoteliálních buněk.
Zdroj rostlin
Ginkgo Biloba je list Ginkgo Biloba L., rostliny rodiny Ginkgo. Jeho extrakt (EGB) má řadu funkcí zdravotní péče a je široce používán v potravinách a kosmetice. Chemické složení listů ginkgo je velmi složité, přičemž z něj je izolováno více než 140 sloučenin. Flavonoidy a terpenové laktony jsou dvě hlavní aktivní složky listů ginkgo. Kromě toho také obsahuje polyprenol, organické kyseliny, polysacharidy, aminokyseliny, fenoly a stopové prvky. Podle neúplných statistik je současný mezinárodní extrakt z listů Ginkgo EGB761 vyroben podle německého patentovaného procesu Schwabe. Vypadá to jako hnědý žlutý prášek a má mírnou vůni listu Ginkgo. Chemické složení je 24% flavonoidů, 6% terpenových laktonů, méně než 0,0005% kyseliny ginkgo, 7,0% proanthocyanidinů, 13,0% karboxylové kyseliny, 2,0% katechiny, 20% ne-flavonoidní glykosidy a 4,0 polymerních sloučenin. %, anorganická hmota 5,0%, rozpouštědlo vlhkosti 3,0%, ostatní 3,0%.
Antioxidační charakteristiky a mechanismus
Extrakt listů Ginkgo může přímo eliminovat volné radikály lipidů, volné radikály s peroxidací lipidů alkanové volné radikály atd., A ukončit reakční řetězec volného radikálu. Současně může také regulovat a zlepšit aktivitu antioxidačních enzymů, jako je superoxiddismutáza a glutathion peroxidáza. Antioxidační účinek flavonoidů v EGB přesahuje účinek vitamínů a má anti-bez radikálních útočných vlastností in vitro.
Antioxidační účinky extrakcí ginkgo extrahovaných různými metodami jsou odlišné a antioxidační účinky surových extraktů a rafinovaných produktů se také liší. Ma Xihan a kol. zjistili, že extrakt z petroletéru-ethanolu měl nejsilnější antioxidační účinek na řepkový olej ve srovnání s extrakty listů ginkgo získaných různými metodami přípravy. Antioxidační kapacita surového extraktu listu Ginkgo byla o něco vyšší než kapacita rafinovaného extraktu. To může být způsobeno surovým extraktem obsahuje další antioxidační složky, jako jsou organické kyseliny, aminokyseliny, taniny, alkaloidy a další látky, které mají synergické účinky.
Metoda přípravy
(1) Metoda extrakce organických rozpouštědel V současné době je nejpoužívanější metodou doma i v zahraničí metoda organických extrakce rozpouštědla. Protože jiná organická rozpouštědla jsou toxická nebo těkavá, ethanol se obecně používá jako extrakční činidlo. Experimenty Zhang Yonghong a dalších ukázaly, že nejlepší podmínky pro extrakci flavonoidů z listů ginkgo jsou 70% ethanol jako extrakční roztok, teplota extrakce je 90 ° C, poměr pevné kapaliny je 1:20, počet extrakcí je 3krát a pokaždé refluxe po dobu 1,5 hodiny.
(2) Metoda extrakce enzymu Wang Hui et al. Ukázala, že výtěžek celkových flavonoidů byl významně zvýšen poté, co byly suroviny listů ginkgo předem ošetřeny celuláza a extrahovány a výtěžek by mohl dosáhnout 2,01%.
(3) Metoda ultrazvukové extrakce po ultrazvukovém zpracování listů ginkgo, buněčná membrána byla přerušena a byl zrychlen pohyb částic listů, což podporuje rozpuštění aktivních složek. Ultrazvuková extrakce flavonoidů má proto velké výhody. Experimentální výsledky získané Liu Jingzhi et al. Ukažte, že procesní podmínky ultrazvukové extrakce jsou: ultrazvuková frekvence 40 kHz, doba ultrazvukového ošetření 55 minut, teplota 35 ° C a stojící 3H. V této době je rychlost extrakce 81,9%.
Aplikace
Flavonoidy v listech ginkgo mají antioxidační vlastnosti a lze je přidat do olejů a pečiva jako antioxidanty. Celkové flavonoidy jsou většinou žluté a mají širokou rozpustnost, rozpustné ve vodě i rozpustné tuky, takže celkové flavonoidy lze použít pro zbarvení. efekt agenta. Ginkgo Biloba se zpracovává na ultrafinový prášek a přidává se do jídla. Listy Ginkgo jsou velmi úplné rozdrcené a přidávány do koláčů, sušenek, nudlí, bonbónů a zmrzliny rychlostí 5% až 10%, aby se zpracovaly do potravin Ginkgo Leaf s účinky na zdravotní péči.
Extrakt z listů Ginkgo se v Kanadě používá jako potravinářský přísada a v Německu a Francii byl schválen jako volně prodejná lék. Ginkgo Leaf je zahrnut ve Spojených státech Pharmacopoeia (24. vydání) a může být použit jako dietní doplněk ve Spojených státech.
Farmakologické účinky
1. Účinek na kardiovaskulární systém
(1) Extrakt listů ginkgo může inhibovat aktivitu enzymu konvertujícího angiotensin (ACE) v normálním lidském séru, čímž inhibuje kontrakci arteriol, dilatační krevní cévy a zvýšení průtoku krve.
(2) Extrakt listů ginkgo může zabránit poklesu myokardiálních poklesu u samců potkanů způsobené intravenózní injekcí bupivakainu, inhibuje kontrakci koronární tepny u lidí a prasat způsobené hypoxií a eliminuje PAF (faktor aktivující destičky) způsobující arytmii u psů. Může inhibovat srdeční dysfunkci způsobenou srdečními alergiemi v izolovaných morčkách.
(3) Extrakt listů ginkgo může významně rozšířit mozkové krevní cévy anestetizovaných koček a psů, zvýšit průtok mozkové krve a snížit mozkovou vaskulární rezistenci. Extrakt listů ginkgo může zabránit zvýšení mezenterického mikrovaskulárního průměru způsobeného intravenózním endotoxinem. V modelu psího endotoxinu inhibuje extrakt z Ginkgo Biloba hemodynamické změny; V modelu ovčích plic inhibuje extrakt z ginkgo biloba hypertenzi a plicní edém způsobený poruchou lymfatického toku způsobeného endotoxinem.
(4) Krysy byly intraperitoneálně injikovány 5 ml/kg flavonoidů listů Ginkgo denně. Po 40 dnech byl obsah triglyceridů v séru výrazně snížen. Extrakt z Ginkgo Biloba (20 mg/kg denně) byl podáván orálně králíkům, kteří dostávali normální a hypercholesterolemickou stravu. Po jednom měsíci byly významně sníženy hladiny hypersterifikovaného cholesterolu v plazmě a aorta králíků, kteří dostávali aterogenní stravu. Hladiny volného cholesterolu však zůstaly nezměněny.
(5) Ginkgo terpenový lakton je vysoce specifický blokátor receptoru PAF. Extrakt listů ginkgo nebo lakton ginkgo terpenu může inhibovat faktor aktivující destičky (PAF) a cyklooxygenázu nebo lipoxygenázu. Extrakt listů Ginkgo byl dobře tolerován a antagonizovaná agregace destiček způsobená PAF, ale neovlivnila agregaci způsobenou ADP.
2. účinek na centrální nervový systém
(1) Extrakt listů Ginkgo ovlivňuje endokrinní systém a interakci mezi imunitním systémem a centrálním nervovým systémem inhibicí působení PAF. Může podporovat metabolismus cirkulace mozku a zlepšit funkci paměti.
(2) Ginkgo terpenové laktony mají antidepresivní účinky a jejich antidepresivní účinky souvisejí s centrálním monoaminergním nervovým systémem.
(3) Kromě skutečnosti, že extrakt listů ginkgo může výrazně zlepšit poškození paměti typu deficitu způsobeného Nano2, může jeho antihypoxický účinek souviset s jejím zvýšením průtoku krve mozkem a zlepšením metabolismu energie mozku během hypoxie.
(4) Extrakt listů Ginkgo výrazně zlepšuje poruchy chování mozku gerbilů způsobených ligací a recirkulací obou karotidových tepen a zabraňuje poškození mozku u gerbilů způsobených ischemií a přetížením; Zvyšuje funkci psů po multifokální mozkové ischemii včasné regeneraci neuronů a snížení poškození neuronů po ischemii v hippocampu mozku Gerbil; Velmi snižuje ztrátu ATP, AMP, kreatinu a kreatin fosfát v ischemickém mozku mongrelového psa. Ginkgo biloba lakton B je užitečný při klinické léčbě mrtvice.
3. účinek na trávicí systém
(1) Extrakt listů ginkgo může významně zlepšit žaludeční a střevní vředy u myší způsobených PAF a endotoxinem a může částečně inhibovat poškození žaludku způsobené ethanolem.
(2) U myší s jaterní cirhózou způsobenou ligací žlučových kanálů, intravenózní injekce extraktu listů ginkgo významně snížila tlak žilního portálu jater, srdeční index, průtok krve větvení portálu a zlepšenou systémovou vaskulární tolerancí ve srovnání s placebem. To ukazuje, že extrakt listů Ginkgo má potenciální terapeutický účinek na cirhózu jater. Může blokovat tvorbu radikálů bez kyslíku u myší akutní pankreatitidy způsobené cholecystokininem. Ginkgo terpenový lakton B může hrát roli při léčbě akutní pankreatitidy.
4. Vliv na respirační systém
(1) Ethanolový extrakt z Ginkgo Biloba má přímý relaxační účinek na tracheální hladký sval a může zmírnit spasmodické účinky histaminového fosfátu a acetylcholinu na izolované průdušnice morčat a zabránit astmatickým útokům indukované histaminem u moržích.
(2) Intravenózní injekce extraktu listů ginkgo může inhibovat bronchokonstrikci a hyperreaktivitu myší indukovaných PAF a ovalbuminem a zabránit bronchokonstrikci způsobené antigeny, ale neovlivňuje bronchiální hyperresponzivitu způsobenou inmethacinem.
(3) inhalace aerosolizovaného extraktu listů ginkgo nejen inhibuje bronchokonstrikci, ale také inhibuje redukci bílých krvinek a eozinofilů způsobených PAF. Extrakt listů Ginkgo má velký význam při inhibici a léčbě bronchiální hyperreaktivity.
5. Účinek proti stárnutí
Ginkgobiflavonoidy, isoginkgobiflavonoidy, ginkgo biloba a quercetin v ginkgu ponechávají všechny inhibice peroxidace lipidů, zejména proto, že quercetin má silnější inhibiční aktivitu. Experimenty byly provedeny na potkanech a bylo zjištěno, že celkový flavonoidy listů ginkgo listů (0,95 mg/ml) by mohlo významně snížit peroxidaci lipidů a kyselina extrahovaná ginkgo listů celkem (1,9 mg/ml) by mohla zvýšit aktivitu sérové mědi a zinc sOD.
7. Role při odmítnutí transplantace a dalších imunitních reakcích
Extrakt listů ginkgo může prodloužit dobu přežití kožních štěpů, heterotopických xenoštěpů a orthotopických jaterních xenograftů. Extrakt listů Ginkgo může inhibovat přirozenou aktivitu zabíjených buněk těla proti cílovým buňkám KC526 a může také zabránit přirozené aktivitě zabíjených buněk způsobenou interferonem.
8. Antituální efekt
Surový extrakt ze zelených listů Ginkgo Biloba, rozpustná tuk, může inhibovat virus Epstein-Barr. Kyselina heptadecene salicylová a bilo-betin mají silnou inhibiční aktivitu; Celkové flavonoidy ginkga mohou zvýšit hmotnost brzlíku myší nesoucích nádor. a úrovně aktivity SOD, mobilizující inherentní protinádorovou schopnost těla; Quercetin a myricetin mohou inhibovat výskyt karcinogenů.
Poznámky a kontraindikace
Nežádoucí účinky extraktu z listů ginkgo: občas gastrointestinální nepohodlí, jako je anorexie, nevolnost, zácpa, volná stolice, distenze břicha atd.; Může být také zvýšená srdeční frekvence, únava atd., Ale to neovlivňuje léčbu. Po dlouhodobém ústnímu podání by měly být pravidelně přezkoumávány relevantní ukazatele krevní reologie. Pokud máte gastrointestinální příznaky, můžete je místo toho vzít po jídle.
Lékové interakce
Tento produkt má synergický účinek, když se používá v kombinaci s jinými léky snižujícími viskozitu snižující krev, jako je alginát sodný, acetát atd., Který může zlepšit účinnost.
Trend vývoje
Listy Ginkgo obsahují malé množství proanthocyanidinů a kyselin urushiolových, které jsou pro lidské tělo stále toxické. Když Ginkgo odejde jako suroviny pro zpracování potravy, je nutné zvláštní ošetření ke snížení obsahu proanthocyanidinů a kyselin urushiolových. V rámci aktuálně používaného rozmezí dávky však neexistuje akutní nebo chronická toxicita a žádné teratogenní účinky. Ministerstvo zdravotnictví schválilo extrakt z Ginkgo Biloba jako nový potravinářský přísada v roce 1992. V posledních letech byly v potravinářském průmyslu široce používány celkové flavonoidy Ginkgo Biloba a výzkum a vývoj Ginkgo Biloba má široké vyhlídky.
Kontaktujte nás
Grace Hu (marketingový manažer)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (generální ředitel/šéf)ceo@biowaycn.com
Čas příspěvku: sep-12-2024